免疫抑制药

免疫抑制药（ immunosuppressive drug ），可非特异性抑制免疫反应的药物。可抑制机体的免疫反应，用以治疗自身免疫病、变态反应病、某些由免疫机制引起的免疫性疾病以及在器官移植时控制移植物排斥反应。

分类

免疫抑制药可分为四大类。

烷化剂

可以将烷基转移到其他物质（如脱氧核糖核酸、核糖核酸、蛋白质）上，从而妨碍细胞的生长、繁殖和分化。对分化迅速的细胞作用力最强，故淋巴细胞易受攻击。种类很多，环磷酰胺和苯丁酸氮芥（瘤可宁）应用较多。

抗代谢药

为人工合成,但不具备天然代谢产物的功能,因而能中断代谢过程。作用于淋巴细胞，可产生免疫抑制作用。主要有三类，可分别拮抗叶酸、嘧啶和嘌呤的作用。

①叶酸类似物。叶酸是一种维生素，参与脱氧核糖核酸的合成。某些与叶酸代谢有关的酶与叶酸类似物，特别是氨甲蝶呤和氨基蝶呤（白血宁）的亲和力大于与天然产物的亲和力，故影响叶酸衍生物正常合成，阻止快速分裂细胞的生长。这两种药都用于治疗白血病和绒毛膜癌。

②嘧啶类似物。嘧啶是核苷酸和核酸的组成部分。合成的嘧啶类似物或者进入核酸，引起后者结构上的改变，或者与天然嘧啶竞争合成核苷酸的酶，从而阻止代谢过程。如阿糖胞苷，它首先在细胞内磷酸化，然后发挥生物效应，可促进肿瘤消退，并降低免疫反应。

③嘌呤类似物。嘌呤也是核苷酸和核酸的组成成分。嘌呤类似物的作用方式与嘧啶一样。合成的嘌呤类似物已有数百种，但只有6－巯基嘌呤(6–MP)，6－硫鸟嘌呤(6–TG)和硫唑嘌呤广泛用于临床，用以治疗白血病。硫唑嘌呤对同种移植的急性排斥反应有较强抑制作用。

皮质类固醇

一组由肾上腺皮质分泌的激素。主要作用是溶解易感淋巴细胞和非特异性地消炎。前一作用发生得很快,用药1小时左右易感细胞的细胞核开始浓缩并被破坏。可抑制炎症部位的热、红、肿、痛。与其他免疫抑制药不同, 它不管细胞是否处于分裂增殖阶段都发挥作用。对一些严重的变态反应病，如重症支气管哮喘、急性喉水肿等治疗效果明显；对缓解一些自身免疫病如某些类型的自身免疫性溶血性贫血、慢性活动性肝炎、自身免疫性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮等十分有效。对缓解风湿热、类风湿性关节炎急性症状有极好效果。临床常用制剂有可的松、氢化可的松、泼尼松、地塞米松等。长期应用导致肾上腺皮质功能减退，机体应激能力降低，内环境失衡。其制剂，特别是长效制剂的长期应用,导致肥胖、高血压、糖尿病、骨质疏松,并产生药物依赖。

抗生素

其中环孢霉素A是一种含有11个氨基酸的环状多肽。它对细胞免疫功能有较强的抑制作用而对抗体形成几乎没有影响。丝裂霉素C用于消化道癌症、肺癌、乳腺癌；放线菌素D治疗绒毛膜癌、宫颈癌、卵巢癌；博莱霉素用于鳞状上皮癌、恶性淋巴瘤；柔红霉素用于急性白血病、神经母细胞瘤、恶性淋巴瘤；阿霉素与柔红霉素相似而抗瘤谱更广。

副作用

免疫功能的抑制使机体抵抗力下降，导致不可控制的感染。这类药物对骨髓和造血系统的抑制作用十分明显，可引起各种血细胞减少。对内生异体物质（突变细胞）识别和排斥功能的减低,增加了发生恶性肿瘤的可能性。其他副作用还有恶心、呕吐、厌食、无力、脱发、膀胱炎、肝损害、畸胎、不育、黏膜溃疡、伤口不愈合等。由于毒副作用大，故须医师指导，监测机体反应，及时调整治疗方案。