受体

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  受体(receptor),细胞膜细胞内的一种特异的化学分子。绝大多数是蛋白质,受体与其相应的配基(如激素)有高度的亲和力,并能同它发生特异性结合,也可以被配基饱和。体内的激素、神经递质与相应的受体结合后,可引起一系列生化反应,最终导致生理效应。

种类与分型

  根据受体的亚细胞定位,受体可分为:①膜受体。这类受体位于细胞膜上。如:胰高血糖素生长激素催产素抗利尿激素生长激素释放素促甲状腺素释放素等多肽类激素及肾上腺素去甲肾上腺素等儿茶酚胺类的受体及乙酰胆碱的受体都是膜受体。②胞浆受体。这类受体存在于细胞浆内,如:雌二醇孕酮睾酮肾上腺皮质激素等甾体激素的受体。③核受体。这类受体存在于细胞核内。已发现的有甲状腺激素的受体。

  根据受体与配体结合后产生效应的不同,受体还可以分成若干型和亚型:如与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体就有a受体-a型肾上腺素能受体和β受体-β型肾上腺素能受体。β受体又可以分为两个亚型:能使心肌兴奋的受体叫β1型;能使支气管平滑肌舒张的叫β2型。使用不同的阻断剂发现a受体也可以分为a1型和a2型。

受体的特性

  主要有:①特异性。受体只存在于某些特殊的细胞中。如激素作用的靶细胞,神经末梢递质作用的效应器细胞。②亲和性。受体与其相应的配体有高度的亲和性。一般血液中激素的浓度很低,每升只有10-6~10-12摩尔。但仍足以同其受体结合,发挥正常的生理作用。这说明受体对激素的亲和力很强。③饱和性。受体可以被配体饱和。特别是胞浆受体,数量较少,少量激素就可以达到饱和结合。④有效性。受体与配体结合后一定要引起某种效应。激素、神经递质与受体结合都可以引起生理效应。如肝细胞上的结合蛋白能与肾上腺素或胰高血糖素结合,从而激活磷酸化酶,引起糖原分解。这种能引起血糖升高的特异性结合蛋白,可以叫做受体;而与催乳激素结合的蛋白,结合后在肝内引起什么功能还不清楚,因此,还不能叫做受体。

  除上述主要特性外,还有可逆性、阻断性等。如激素或递质与受体结合形成的复合物可以随时解离,丧失活性,尔后受体又可以恢复,这就是可逆性。正是由于这种可逆性才得以维持正常的生理功能。某些外源性药物、代谢产物、抗体等可以同受体结合,占据内源性活性物质与受体结合的部位又可阻断其生物效应,这就是阻断性。如阿托品可以同M型乙酰胆碱受体结合,占据了乙酰胆碱与M型受体结合的位点,从而阻断了乙酰胆碱的效应,这就是阿托品药理作用的理论基础。