抗心绞痛药

抗心绞痛药（antianginal drug），缓解心绞痛的一类药物。能减轻心脏的工作负荷、降低心肌需氧量，或能扩张冠状动脉、促进侧支循环、增加心肌供氧量。分三大类：硝酸酯类、β–肾上腺能受体阻滞剂及钙拮抗剂。

常用硝酸盐制剂、剂量及作用时间

制剂	剂量（服法）	作用开始（分）	作用持续
⾆下硝酸甘油	0.3～0.6毫克（需时）	2～5	10～30分钟
喷雾剂硝酸甘油	0.4毫克（需时）	2～5	10～30分钟
口服二硝基异山梨醇酯	5～10毫克（一日三次）	30～60	4～6小时
口服单硝基异山梨醇酯	10～20毫克（一日两次）	30～60	6～8小时
口服二硝基异山梨醇酯−缓释型	30～60毫克（一日三次）	30～60	12～16小时
2%硝酸甘油软膏	0.5～2.0毫克（一日三次）	20～60	3～8小时
经皮硝酸甘油贴片	5～15毫克（一日一次）	＞60	12小时

硝酸酯类

治疗心绞痛的主要药物。已应用100多年。随着对其作用机制的认识的提高和临床工作的不断进步，其在急性心肌梗死和急性左心衰中的治疗作用也越来越受到重视。不同剂量的硝酸酯类药物作用于血管可产生不同的效应。小剂量扩张容量血管，使静脉的回心血量减少，从而减少右室的负荷，左室舒张末压亦随之下降；中等剂量可扩张中小静脉，改善冠状动脉内膜下的血流灌注，扩张冠状动脉，改善侧支循环，从而改善心脏的后负荷。大剂量硝酸酯类可扩张阻力小动脉，使血压急剧下降。有人因心前区不适连续含服4片硝酸甘油后，血压从200/90毫米汞柱降至90/50毫米汞柱，进入休克状态。因此使用时要十分注意剂量的掌控。硝酸盐制剂有含服、口服、静脉注射和皮肤外贴等不同剂型。常用剂型的某些特点见表。静脉滴注硝酸甘油在24小时内约有半数患者发生耐药性。故仅在急需或在手术中短期内使用。

硝酸盐类持续使用较易产生耐药性而失去应有的效应。若能注意采用偏心疗法，用调节服药剂量和时间留出硝酸酯空白间隔，如留出8～12小时不用药，则可避免早期产生耐药性。

β–肾上腺素能受体阻滞剂

简称β–阻滞剂。治疗劳力型心绞痛的基本药物。通过减少心率、降低血压和减少心肌收缩力来减少心肌需氧量，从而降低稳定型心绞痛和有心肌梗死病史者的死亡率。常用制剂较多，常用的如氨酰心安、美多心安、比索洛尔等，应尽量选用有选择性的β1阻滞剂以避免β2受体被同时阻滞而引起支气管痉挛。副作用包括疲乏、精神抑制、胃肠道症状等。心脏传导系统有阻滞者不宜使用，以免使心功能恶化。

钙拮抗剂

另一类有效的抗心绞痛药物。通过直接扩张冠状动脉、减少周围血管阻力，发挥抗心绞痛的效应。当病人不能耐受β–阻滞剂或硝酸盐时，稳定型和不稳定型心绞痛病人都可用钙拮抗剂，它们能有力地扩张冠状动脉。其中对冠状动脉痉挛和变异性心绞痛的患者，特别有效。所有钙拮抗剂都有副作用，临床治疗时应采用药物联合应用的方法。见钙拮抗剂。